Todo sobre las ANSAMICINAS

LAS RIFAMICINAS SE CLASIFICAN: 

• Rifampicina
• Rifabutina
• Rifapentina

La única disponible es la Rifampicina, antibiótico del grupo de las ansamicinas anti bacterianos macrolidos. Es soluble en solventes orgánicos y en agua a pH ácido, y es un componente semisintetico.(1)

• Producidos apartir del microorganismo Streptomyces griseus

Recuperado https://microbiologyglossary.wikispaces.com/Streptomyces+griseus

FIGURA 1   Streptomyces griseus

VER RESUMEN SOBRE ANSAMICINAS

ESPECTRO ANTI-MICROBIANO

• Rifampicina es activa frente a diversas bacterias grampositivas con excepción de Enterococcus faecalis y en algunos casos S. aureus meticilino resistentes. 

• También son suceptibles gérmenes gramnegativos como Neisseria spp; M. catarrhalis. 

• Es muy activa frente a Mycobacterium tuberculosis, M. bovis, M. kansasii, M. marinum, M. leprae; de actividad intermedia frente a M. avium-intracellulare e inactiva frente a M. fortuitum y M. chelonae.

• In vitro posee actividad anti-viral frente a virus como el de la rabia, aunque no se ha estudiado su eficacia para este uso.(2)

ACTIVIDAD ANTI-BACTERIANA

• CBM: Concentración bactericida mínima 2-8 veces mas la CIM 

• Se les considera bactericida en microorganismo intra y extra-celulares y es activo contra bacterias Gram + y Gram -. 

• La Rifampicina es dependiente de concentración. 

• Como la resistencia aparece rápidamente, la rifampicina debe administrarse siempre en combinación con otros agentes micobacterianos eficaces.(5)

FARMACOCINETICA

• Tras la administración oral, se absorbe rápidamente, es liposoluble y se distribuye amplia mente en los tejidos.

• Logra concentraciones importantes en leche, hueso, exudados y tejidos blandos.

• Atraviesa la barrera hematoencefalica.

• La unión a proteínas en algunas especies es muy alta: caballo 78% y ovino 84%.

• La Rifampicina tiene un ciclo enterohepatico y una etapa de redistribución (los metabolitos formados por desacetilación en el hígado se eliminan finalmente en las heces). (4) 

METABOLISMO

Tomado de:http://elblogdelola.com/como-limpiar-el-higado-y-la-vesicula/  

FIGURA 2 Metabolismo

MECANISMO DE ACCIÓN

• Ejerce su efecto anti-microbiano al inhibir la subunidad beta de la enzima RNA polimerasa DNA dependiente, uniéndose a la subunidad beta, lo que impide la iniciación de la cadena polipeptídica, pero no su elongación

• Actúa como bactericida principalmente pero puede ser bacteriostático dependiendo de la dosis y de la susceptibilidad del microorganismo.

• Al parecer penetra a la membrana externa en bacterias Gram + mas rápido, que a la membrana de las Gram -. (6)

Tomado de: http://aprenderasbiologia.blogspot.com.co/2011_01_01_archive.html

FIGURA 3  Replicacion del ADN

VER VIDEO SOBRE RESISTENCIA BACTERIANA

INDICACIONES-RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN

En general se usa para el tratamiento contra bacterias Gram +, especialmente infecciones hepato-biliares, piodermas, quemaduras y heridas infectadas.

ESPECIE	DOSIS	ENFERMEDAD
Ovinos	5 mg/kg/12horas/VO	Neumonías y otras infecciones
Caninos	10-20 mg/kg-VO+ ambotericina+flucitocina	Aspergilosis e Histoplasmosis
	12-20mg/kg/12hotas-VO	Actinomicosis
Felinos (gatos)	10-20kg/VO+ ambotericina+ flucitocina	Aspergilosis e Histoplasmosis
Equinos	5 mg/kg/12horas+ eritromicina a dosis de 25mg/kg VO	Abscesos pulmonares

(Sumano 2006)

TABLA  1  Combinaciones con rifampicina

(https://ddd.uab.cat/pub/clivetpeqani/11307064v17n4/11307064v17n4p211.) (7)

PRECAUCIONES Y CONTRA-INDICACIONES

• Se administra en algunos casos con otros agentes anti-microbianos debido a que las infecciones involucran gran variedad de bacterias.

• La Rifampicina no se debe administrar a pacientes con hipersensibilidad a este fármaco.

• No recomendable en perros con insuficiencia hepática.

• La incidencia de efectos adversos se puede deber a una sobredosificacion. (8)

PREPARADOS COMERCIALES

• RIFOCINA SPRAY. Laboratorio Sanofi Aventis 

Acción terapéutica.

• Antibiótico.

Propiedades.

• La rifamicina SV es un antibiótico de la familia de las rifamicinas de origen natural.Se utiliza en forma local o tópica para el lavado de cavidades y heridas previa eliminación del material purulento, quemaduras, infecciones de la piel .

Dosificación.

• Uso externo: cuando la solución se utiliza para uso externo (aplicaciones sobre heridas, quemaduras, etc.) se deja caer la solución regulando el goteo para empapar el área afectada.realizar sobre el área o zona afectada 3 a 4 aplicaciones diarias (crema, pomada o solución de rifamicina SV 1%).

Precauciones y advertencias.

• El uso tópico prolongado puede ocasionar sensibilización. En infecciones por estreptococo betahemolítico debe comprobarse la desaparición completa de los gérmenes para evitar complicaciones alejadas.

Contraindicaciones.

• Hipersensibilidad a las rifamicinas. Ictericia (3)

Bibliografía

1. s.f.e.http://www.scielo.org.co/scielo.php,script=sci_arttext&pid=S0120-41572004000500025 ; ISSN 0120-4157 , "MANEJO EN LOS CASOS DE RETRATAMIENTO DE TUBERCULOSIS CON SOSPECHA DE RESISTENCIA A FARMACOS"
2. s.f.e.http://www.seq.es/seq/0214-3429/17/2/141.pdf ; Vol 17(N°2) 141-153, "Revisión Rifaximina".
3. s.f.e.http://co.mivademecum.com/medicamento-rifocina-spray-id-10078
4. s.f.e.http://es.slideshare.net/uzielasael/rifamicinas-y-derivados-del-cido-fosfnico
5. Cue M; Morejon M. (1998) ANTIBATERIANOS DE ACCION SISTEMICA. PARTE II.
6. EL EMPLEO DE LA RIFAMPICINA EN EL TRATAMIENTO DE LAS PIODERMAS PROFUNDAS CRÓNICAS DEL PERRO: REVISIÓN BIBLIOGRÁFICA Y PRESENTACIÓN DE TRECE CASOS CLÍNICOS.D.N. Carlotti;A. Atance.Cabinet Dermatologie Veterinaire.F-3377ü Bordeaux
7. Oliveria D; Da Silva L; Tallarico M. (2010) Antibióticos: importancia terapeutica e perspectivas para a descoberta e desenvolvimiento de novos agente. ISSN 0100-4042. Quim. Nova vol.33 no.3 Sao Paulo 2010
8. OTROS GRUPOS DE ANTIBIOTICOS. Rev cubana Med Gen integr 1998;14(4):362-73