lunes, 26 de septiembre de 2016

Todo sobre las ANSAMICINAS



LAS RIFAMICINAS SE CLASIFICAN


    • Rifampicina
    • Rifabutina
    • Rifapentina



    La única disponible es la Rifampicina, antibiótico del grupo de las ansamicinas anti bacterianos macrolidos. Es soluble en solventes orgánicos y en agua a pH ácido, y es un componente semisintetico.(1)

    • Producidos apartir del microorganismo Streptomyces griseus
    Resultado de imagen para streptomyces
    Recuperado https://microbiologyglossary.wikispaces.com/Streptomyces+griseus

    FIGURA 1   Streptomyces griseus




    ESPECTRO ANTI-MICROBIANO


    • Rifampicina es activa frente a diversas bacterias grampositivas con excepción de Enterococcus faecalis y en algunos casos S. aureus meticilino resistentes. 

    • También son suceptibles gérmenes gramnegativos como Neisseria spp; M. catarrhalis

    • Es muy activa frente a Mycobacterium tuberculosis, M. bovis, M. kansasii, M. marinum, M. leprae; de actividad intermedia frente a M. avium-intracellulare e inactiva frente a M. fortuitum y M. chelonae.

    • In vitro posee actividad anti-viral frente a virus como el de la rabia, aunque no se ha estudiado su eficacia para este uso.(2)



    ACTIVIDAD ANTI-BACTERIANA

    • CBM: Concentración bactericida mínima 2-8 veces mas la CIM 

    • Se les considera bactericida en microorganismo intra y extra-celulares y es activo contra bacterias Gram + y Gram -. 

    • La Rifampicina es dependiente de concentración. 

    • Como la resistencia aparece rápidamente, la rifampicina debe administrarse siempre en combinación con otros agentes micobacterianos eficaces.(5)

    FARMACOCINETICA

    • Tras la administración oral, se absorbe rápidamente, es liposoluble y se distribuye amplia mente en los tejidos.

    • Logra concentraciones importantes en leche, hueso, exudados y tejidos blandos.

    • Atraviesa la barrera hematoencefalica.

    • La unión a proteínas en algunas especies es muy alta: caballo 78% y ovino 84%.

    • La Rifampicina tiene un ciclo enterohepatico y una etapa de redistribución (los metabolitos formados por desacetilación en el hígado se eliminan finalmente en las heces). (4) 
    METABOLISMO

    higado
    Tomado de:http://elblogdelola.com/como-limpiar-el-higado-y-la-vesicula/  

    FIGURA 2 Metabolismo

    MECANISMO DE ACCIÓN

    • Ejerce su efecto anti-microbiano al inhibir la subunidad beta de la enzima RNA polimerasa DNA dependiente, uniéndose a la subunidad beta, lo que impide la iniciación de la cadena polipeptídica, pero no su elongación

    • Actúa como bactericida principalmente pero puede ser bacteriostático dependiendo de la dosis y de la susceptibilidad del microorganismo.

    • Al parecer penetra a la membrana externa en bacterias Gram + mas rápido, que a la membrana de las Gram -. (6)
    Tomado de: http://aprenderasbiologia.blogspot.com.co/2011_01_01_archive.html
    FIGURA 3  Replicacion del ADN


    INDICACIONES-RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN

    En general se usa para el tratamiento contra bacterias Gram +, especialmente infecciones hepato-biliares, piodermas, quemaduras y heridas infectadas.


    ESPECIE
    DOSIS
    ENFERMEDAD
    Ovinos
    5 mg/kg/12horas/VO
    Neumonías y otras infecciones
    Caninos
    10-20 mg/kg-VO+ ambotericina+flucitocina

    Aspergilosis e Histoplasmosis
    12-20mg/kg/12hotas-VO
    Actinomicosis
    Felinos (gatos)
    10-20kg/VO+ ambotericina+ flucitocina
    Aspergilosis e Histoplasmosis
    Equinos
    5 mg/kg/12horas+ eritromicina a dosis de 25mg/kg VO
    Abscesos pulmonares
    (Sumano 2006)

    TABLA  1  Combinaciones con rifampicina

    (https://ddd.uab.cat/pub/clivetpeqani/11307064v17n4/11307064v17n4p211.) (7)

    PRECAUCIONES Y CONTRA-INDICACIONES
    • Se administra en algunos casos con otros agentes anti-microbianos debido a que las infecciones involucran gran variedad de bacterias.

    • La Rifampicina no se debe administrar a pacientes con hipersensibilidad a este fármaco.

    • No recomendable en perros con insuficiencia hepática.

    • La incidencia de efectos adversos se puede deber a una sobredosificacion. (8)

    PREPARADOS COMERCIALES

    • RIFOCINA SPRAY. Laboratorio Sanofi Aventis 

    Acción terapéutica.
    • Antibiótico.
    Propiedades.
    • La rifamicina SV es un antibiótico de la familia de las rifamicinas de origen natural.Se utiliza en forma local o tópica para el lavado de cavidades y heridas previa eliminación del material purulento, quemaduras, infecciones de la piel .
    Dosificación.
    • Uso externo: cuando la solución se utiliza para uso externo (aplicaciones sobre heridas, quemaduras, etc.) se deja caer la solución regulando el goteo para empapar el área afectada.realizar sobre el área o zona afectada 3 a 4 aplicaciones diarias (crema, pomada o solución de rifamicina SV 1%).

    Precauciones y advertencias.

    • El uso tópico prolongado puede ocasionar sensibilización. En infecciones por estreptococo betahemolítico debe comprobarse la desaparición completa de los gérmenes para evitar complicaciones alejadas.

    Contraindicaciones.

    • Hipersensibilidad a las rifamicinas. Ictericia (3)



    Bibliografía


    1. s.f.e.http://www.scielo.org.co/scielo.php,script=sci_arttext&pid=S0120-41572004000500025 ; ISSN 0120-4157 , "MANEJO EN LOS CASOS DE RETRATAMIENTO DE TUBERCULOSIS CON SOSPECHA DE RESISTENCIA A FARMACOS"
    2. s.f.e.http://www.seq.es/seq/0214-3429/17/2/141.pdf ; Vol 17(N°2) 141-153, "Revisión Rifaximina".
    3. s.f.e.http://co.mivademecum.com/medicamento-rifocina-spray-id-10078
    4. s.f.e.http://es.slideshare.net/uzielasael/rifamicinas-y-derivados-del-cido-fosfnico
    5. Cue M; Morejon M. (1998) ANTIBATERIANOS DE ACCION SISTEMICA. PARTE II.
    6. EL EMPLEO DE LA RIFAMPICINA EN EL TRATAMIENTO DE LAS PIODERMAS PROFUNDAS CRÓNICAS DEL PERRO: REVISIÓN BIBLIOGRÁFICA Y PRESENTACIÓN DE TRECE CASOS CLÍNICOS.D.N. Carlotti;A. Atance.Cabinet Dermatologie Veterinaire.F-3377ü Bordeaux
    7. Oliveria D; Da Silva L; Tallarico M. (2010) Antibióticos: importancia terapeutica e perspectivas para a descoberta e desenvolvimiento de novos agente. ISSN 0100-4042. Quim. Nova vol.33 no.3 Sao Paulo 2010
    8. OTROS GRUPOS DE ANTIBIOTICOS. Rev cubana Med Gen integr 1998;14(4):362-73

    CUESTIONARIO


    CUESTIONARIO

    • ¿A partir de que organismo son producidas las Ansamicinas?
    R=Las ansamicinas son producidas a partir del organismo streptomyces amicolatopsis mediaterrenei.
    • ¿Estos anti microbianos Presentan actividad frente a que tipo de bacterias?
    R= las ansamicinas presentan actividad frente a bacteria Gram + (positivas) y algunas Gram - (negativas).
    • Describa el mecanismo de acción de las Ansamicinas.
    R= Ejerce su efecto anti-microbiano al inhibir la subunidad beta de la enzima RNA polimerasa DNA dependiente, uniéndose a la subunidad beta, lo que impide la iniciación de la cadena polipeptídica

    • ¿Que agentes presentan resistencia natural a la Rifampicina; derivado de las ansamicinas?
    R= Presentan resistencia natural: Pseudomona Aeurginosa, E.coli, Klepsiella sp, y Proteus sp.
    • Mencione una característica de la Rifabutina y la Rifapentina.
    R=La Rifabutina disminuye la acción de fármacos como los barbitúricos, ketoconazol, cloranfenicol y anti-convulsionantes. La Rifapentina puede producir leucopenia y trastornos en la coagulación.
    • Explique por que la Rifampicina presenta una amplia distribución en los tejidos.
    R=Presenta una amplia distribución ya que en la administración oral, se absorbe rápidamente, es liposoluble y así se distribuye amplia mente en los tejidos
    • ¿Que repercusiones tiene administrar Rifampicina en estado de gestación?
    R=Las repercusiones que ocasiona administrar rifampicina en estado de gestación son alteraciones en el feto (malformaciones).
    • ¿ A que proceso se le atribuye el aumento de la Fosfatasa Alcalina en los pacientes? 
    R= La fosfatasa alcalina aumenta en pacientes con daño hepático y debido a la administración de la rifampicina aumenta ya que este se metaboliza en el higago esto hace que se presente el riesgo a hepatitis.
    • ¿ A que se debe la disminución de la concentración plasmática de los distintos fármacos administrados de forma conjunta con Rifampicina?    
    R=Se debe ya que al inducir las enzimas hepáticas incrementa el metabolismo y provoca una disminución en la concentración plasmática

    • ¿ A que se debe el fácil ingreso de la Rifampicina a lesiones supurativas (abscesos)?
    R= Tiende a unirse a neutrofilos y macrofagos; agentes que predominan en los infiltrados celulares en lesiones inflamatorias.